Produktbeskrivning
Engelska namn: Eribulin Mesylate
Cas nummer: 441045-17-6
Molekylformel: C41H63NO14S
Molekylvikt: 826.01
Einecs nummer: 813-106-4
Relaterad kategori
Farmaceutiska råvaror - vetenskaplig forskning råmaterial; Råvaror; Inhibitor; Kemiskt reagens; API: er och mellanprodukter; Farmaceutiska råvaror; Medicinska råvaror; API; Api
Mol File: 441045-17-6. Mol
Strukturell formel:
Arebrinegenskaper hos mesylat
Lagringsförhållanden: lagra vid -20 examen, skydda mot ljus, lagrat under kväve
Löslighet: upplöst i dimetylsulfoxid
Form: pulver
Färg: Vit till Beige
Inchikey: qamywgzhlcqoOJ-pekqnerqna-n
Användning och syntesmetod för azibrinmesylat
Tillämpas
Arebrine Mesylate är ett antitumorläkemedel som kan användas för att behandla patienter med metastaserande bröstcancer.
Biologisk aktivitet
Eribulinmesylate (E7389mesylat) är ett anticancermedel som riktar sig till mikrotubulkemikaliebok, som används för att studera metastaserande bröstcancer. Eribulinmesylat hämmar spridningen av cancerceller genom bindning till tubulin och mikrotubuli.
In vitro -studie
Eribulin (1-100 nm; 72 h) hämmar cellerproliferation, med IC 50 s av 22,8 respektive 21,5 nm för LM8 respektive Dunn -celler. Eribulin (10-50 nm; 12-72 H) ökar tidig apoptos signifikant efter 24 timmars behandling i en dos av 50 nm i LM8 -celler.
Eribulin (10-50 nm; 12-72 H) inducerar G2/M-arrestering med 12 timmar behandling med en dos av 50 nm, men inte genom långvarig behandling (72 timmar) med 10 nm i LM8-celler.
Eribulin (1-50 nm; 12 timmar) inducerar inte senescens i LM8 -celler.
Eribulin (1-10 nm; 16 timmar) inducerar morfologisk förändring och undertrycker cellmigration i en låg koncentration i LM8 -celler.
Cellproliferationsanalys
Cellinje: LM8 -celler och Dunn -celler
Koncentration: 0, 1, 10, 100 nm
Inkubationstid: 72 timmar
Resultat: Inhiberade celler proliferation på ett dosberoende sätt.
Apoptosanalys
Cellinje: LM8 -celler
Koncentration: 0, 10, 50 nm
Inkubationstid: 12, 24, 48, 72 timmar
Inducerad tidig apoptos efter 12 timmar vid koncentrationen 50 nM.
Resultat:
Inte detekterad apoptos vid koncentrationen av 10 nM.
Cellcykelanalys
Cellinje: LM8 -celler
Koncentration: 0, 10, 50 nm
Inkubationstid: 12, 24, 48, 72 timmar
Inducerad G2/M -arrestering med 12 timmar behandling med 50 nm.
Resultat:
Inget G2/M -arrestering inducerades av 10 nm -behandling.
In vivo -studie
Eribulin (1 mg/kg; IV en gång i veckan under 2 veckor) minskar primär tumörtillväxt och lungmetastas av osteosarkom hos möss.
Eribulin (1 mg/kg; en gång IV) undertrycker cirkulerande tumörceller (CTC) utseende i lågkoncentrationsfasen.
Djurmodell: C3H/Hen-möss (4- Veckan) injiceras LM8-celler
Dosering: 1 mg/kg
Administration: IV en gång i veckan i 2 veckor
Undertryckt primär tumörtillväxt och inducerade apoptos i tumörceller.
Resultat:
Minskad lungmetastas.
Populära Taggar: Eribulin Mesylate Antitumor Drugs, China Eribulin Mesylate Antitumor Drugs Leverantörer, Takrolimusantibiotikum, 1950-07-07 00:00:00, Trabol, Gramicidin behandlar hudstörningar, Camtobell hydroklorid, Fumagillin
